Tamoxifen הינה פרו-תרופה אשר עוברת מטבוליזם על ידי ציטוכרום P450 2D6 על מנת להפוך למטבוליט הפעיל endoxifen. מחקרים רבים מצאו כי נשים עם מטבוליזם לקוי של CYP2D6 מציגות ריכוזים נמוכים של endoxifen וסיכון מוגבר לחזרה של סרטן השד.
על הרופאים המטפלים לדעת כי חלק מהתרופות הנפוצות ביותר הניתנות יחד עם tamoxifen, משפיעות על פעילותו של CYP2D6 ולכן מפחיתות את ריכוז ה- endoxifen ומגבירות את הסיכון הפוטנציאלי לחזרה של סרטן השד.
מחברי הסקירה הנוכחית פיתחו מדריך מבוסס ראיות המתייחס לשימוש בתרופות אשר מעכבות של CYP2D6 בקרב מטופלות הנוטלות tamoxifen. התרופות חולקו למספר קבוצות: תרופות הנחשבות כמעכבות בינוניות עד חזקות (ראיות in vivo על המרה של ריכוזים גבוהים לריכוזים נמוכים, או ראיות in vitro לעיכוב חזק של CYP2D6 בהשוואה למעכבים יעילים אחרים), תרופות הנחשבות כמעכבות חלשות עד בינוניות (תרופות אשר צפוי כי יפחיתו את ריכוז ה- endoxifen אך במידה פחותה בהשוואה למעכבים חזקים) ותרופות בעלות השפעה קלה בלבד על פעילותו של CYP2D6.
בין התרופות המעכבות את פעילותו של הציטוכרום כלולות:selective serotonin reuptake inhibitors, selective noradrenergic reuptake inhibitor, נוגדי דיכאון טריציקלים, תרופות אנטי פסיכוטיות, תרופות קרדיאליות, תרופות לטיפול במחלות מדבקות, חסמי h1 וחסמי h2.
הידיעה הועברה ע”י מערכת PharmaLine
