בינואר 2008 Etravirine אושר על ידי ה- FDA לטיפול משולב בחולי איידס בעלי זני ווירוסים עמידים לטיפולים קודמים.
Etravirine הינו מעכב לא נוקלאוזידי של האנזים reverse transcriptase) RT) של ווירוס האיידס. האנזים RT בעל תפקיד חשוב בתהליך החלוקה של הווירוס; האנזים משעתק את ה-RNA הויראלי ל-DNA שבשלב הבא עובר אינטגרציה לתוך הגנום של המארח.
התרופות הראשונות שהראו יעלות כנגד ווירוס האיידס התגלו בשנות ה-80 והיו מסוג נוקלאוזידים מעכבים של RT, חומרים אלו פעלו במנגנון תחרותי עם הנוקלאוזידים האנדוגניים וכך גרמו להפרעה בתהליך סינטזת DNA. המשך מחקר הוביל לפיתוח אנאלוגים לא נוקלאוזידיים וכיום בנוסף ל-Etravirine קיימות עוד שלוש תרופות עם התוויה ומנגנון פעולה דומים: (Nevirapine, Efavirenz Delaviridine).
היעילות והבטיחות בשימוש קליני של Etravirine הוצגו בשני ניסויים קליניים רחבי היקף. לאחר 24 שבועות של ניסוי קליני בקבוצה המטופלת ב-200 mg פעמיים ביום נצפו ב-20% יותר אנשים עם רמות ווירוס נמוכות (מספר העתקי RNA פחות מ-50 למ”ל) בהשוואה לקבוצת הפלצבו. בנוסף, הספירה של תאי CD4 חיוביים עלתה משמעותית בחולים שטופלו בתרופה.
למחקר >> Haubrich et al., Nature Reviews Drug Discovery, 7:287-288; April 2008
הידיעה הועברה ע”י שמעון לכט ([email protected]) המחלקה לפרמקולוגיה, ביה”ס לרוקחות, פקולטה לרפואה, האוניברסיטה העברית, ירושלים.
