שימוש בפולימרים בתעשייה הפארמצבטית

לפולימרים תפקיד מרכזי ומשמעותי בתעשייה הפארמצבטית. ניתן למצוא פולימרים המשמשים לשחרור מבוקר של תרופות, לציפויי צבע, להדבקת חלקיקים – כבינדרים וכדיסאינטגרנטים. ניתן למצוא פולימרים בתכשירים טראנס דרמליים, בהתקנים מושתלים, בצורות מתן תת-עוריות, דרך הפה (מוצקים ונוזלים) ובהזרקות.
 
השימוש בפולימרים נפוץ הודות לתכנותיהם הייחודיות והמגוונות, זמינותם, דרך הכנתם הקלה ומחירם הזול יחסית. הפולימרים המשמשים בתעשייה הפארמצבטית הם כמובן אלה שעברו את תהליכי הבדיקה הקפדניים של רשויות הבריאות ואושרו לשימוש.

1. פולימרים טבעיים (פולימרים שמתקבלים ממקורות טבעיים) – כגון ג'לטין, צללולוזה, זאין, שלאק, פוליסכרידים למיניהם ועוד.
2. פולימרים סינתטיים (מתקבלים מפולימריזציה רדיקלית, יונית או פוליקונדנסציה) – כמו פוליוינילים למיניהם והקופולימרים שלהם, פוליאקרילים ואקרילאטים והקופולימרים שלהם, פוליסטרים למיניהם והקופולימרים שלהם ועוד.
3. פולמרים עשויים (פולימרים שמתקבלים משינויים ומודיפיקציות כימיים של פולימרים טבעיים) – כגון נגזרות של צלולוזה, הידרוקסי פרופיל מתיל צלולוז, הדרוקסי פרופיל צלולוז, אתיל צלולוז, קרבוקסי מתיל צלולוז ועוד.

• מטריצה – זו הצורה שבה החומר הפעיל מפוזר במטריצה פולימרית שאחראית על אופי וקצב השחרור של התרופה. תכונות כגון דרגת ההידרופיליות, ההידרופוביות (או ליפופיליות), כושר ספיגת המים או ההמסה והמשקל המולקולרי של הפולימר, הן האחראיות על קצב וצורת השחרור של התרופה. מטריצה כזאת יכולה לשמש בטראנס דרמל, במילוי קפסולות, בליבה של טבליות ובמיקרו-חלקיקים. מנגנון שחרור התרופה, יהיה אפוא תלוי בתהליך הדיפוזיה של החומר הפעיל דרך המטריצה ובתהליך האירוזיה של המטריצה.
• ממברנות – פילם פולימרי המשמש כממברנה המפרידה בין הסביבה שבה החומר הפעיל צריך להשתחרר, לבין רזרבואר שמכיל את החומר הפעיל. בצורה כזאת מנגנון שחרור התרופה יהיה מבוסס אך ורק על תהליך הדיפוזיה של החומר הפעיל דרך הפולימר. על כן הפרמטרים שמשפיעים על הדיפוזיה כגון סוג הפולימר, משקלו המולקולרי, מבנהו המורפולוגי ועובי הממברנה, הם אלה שיהיו אחראים על אופי וקצב שחרור התרופה. ממברנות יכולות לשמש בטראנס דרמל וכציפוי על קפסולות, טבליות ומיקרו-חלקיקים. 

שחרור מבוקר של תרופות – הפולימר גורם לשחרור איטי המתבצע לאורך זמן. לצורך כך יכול הפולימר להיות בצורה של מטריצה או ממברנה. קבוצה חשובה של פולימרים שיכולה לשמש למטרה זו היא הידרוג'לים (פולימרים בעלי יכולת ספיגת מים של יותר מ-10% משקל, ושאינם מסיסים בגלל קשרי הצילוב שקושרים את שרשרות המולקולה האחת לשנייה) או פולימרים מסיסים, שבתהליך המסתם יוצרים סביבה ג'לית בעלת צמיגות גבוהה ועל ידי כך גורמים לשחרור איטי ומושהה של התרופה.

שחרור מעוכב של תרופות – בדרך כלל משמש הפולימר בתור ממברנה (כציפוי) שמעכבת לפרק זמן מסוים את תחילתו של השחרור. העיכוב בשחרור נועד לשחרור מקומי של התרופה. על כן מתחילה התרופה להשתחרר רק לאחר שהפולימר מתמוסס או מתפרק מבחינה פיזיקלית או כימית. הפולימרים המשמשים לתפקיד זה הם בדרך כלל אלה שיש להם מסיסות או מסיסות מוגברת בתחוםpH  מסוים. דוגמה בולטת לפולימרים כאלה היא קופוליאקרילטים. פולימרים שיכולים להתפרק כימית על ידי תהליך הידרוליזה (כגון פוליסטרים) או על ידי האנזימים (ג'לטין או פוליסכרידים), יכולים גם הם לשמש למטרה זו.

הכותב: ד"ר עדל פנחסי סמנכ"ל מו"פ דקסל פרמה טכנולוגיות

בעריכת אבי אברמוף